लिनाग्लिप्टिन;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

छोटो विवरण:

रासायनिक र भौतिक गुण

श्रेणी: औषधि कच्चा माल;अवरोधक; एमाइन्स; एरोमेटिक्स; हेटेरोसायकल; मध्यवर्ती र राम्रो रसायन;फार्मास्यूटिकल API।

सुरक्षा जानकारी:

सुरक्षा कथन: S36/37

जोखिम विवरणहरू: R20/21/22

जोखिम कोड: Xi

एचएस कोड: 2933590090

भण्डारण: चिसो र सुख्खा राम्रोसँग बन्द कन्टेनरमा भण्डारण।आर्द्रता र बलियो प्रकाश/तातोबाट टाढा राख्नुहोस्।

उपस्थिति:सेतो वा अफ-सेतो क्रिस्टलीय पाउडर

परख:९९% भन्दा कम छैन

घनत्व:1.39/cm3

फ्ल्याश पोइन्ट:353.675 ℃

उम्लने बिन्दु:661.189 ℃

पग्लिने बिन्दु:202 ℃

वाष्प दबाव:0.0±2.0 mmHg 25°C मा

हामीलाई इमेल पठाउनुहोस्

उत्पादन विवरण

उत्पादन ट्यागहरू

उत्पादन विवरण

उत्पादनको नाम	Linagliptin CAS NO668270-12-0
समानार्थी शब्द	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(तर-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl) मिथाइल)-1H - purine-2,6 (3H, 7H)-डियोन;
CAS नम्बर	६६८२७०-१२-०
आणविक सूत्र	C25H28N8O2
आणविक वजन	४७२.५४२

आवेदन

1. Linagliptin (BI-1356) DPP-4 को अवरोधक हो, एक इन्जाइम जसले incretin हार्मोन ग्लुकागन-like peptide-1 (GLP-1) र ग्लुकोज-निर्भर इन्सुलिनोट्रोपिक पोलिपेप्टाइड (GIP) लाई घटाउँछ।
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)मिथाइल]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione एक उपन्यास शक्तिशाली र चयनात्मक dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) अवरोधक प्रकार 2 मधुमेह को उपचार मा सम्भावित प्रयोग संग छ।
हाम्रो कारखाना निर्माणको Linagliptin मध्यवर्ती CAS 3355-28-0, परिपक्व प्रविधि, स्थिर उत्पादन, गुणस्तर आश्वासन।
इन्भेन्टरी स्थिति: स्टकमा।
यदि तपाइँ हाम्रा उत्पादनहरूमा रुचि राख्नुहुन्छ वा कुनै प्रश्नहरू छन् भने, कृपया हामीलाई सम्पर्क गर्न नहिचकिचाउनुहोस्!
प्याटेन्ट अन्तर्गत उत्पादनहरू आर एन्ड डी उद्देश्यका लागि मात्र प्रस्ताव गरिन्छ।

प्रयोग गर्नुहोस्: यो 1 nM को IC50 मानको साथ एक शक्तिशाली, चयनात्मक DPP-4 अवरोधक हो।
इन भिट्रो अध्ययन: Ligagliptin ले IC50 मानहरू 0.4,0.5,0.9 र 1.1nM (अर्थात IC50, लगभग 1nM) को साथ धेरै स्वतन्त्र प्रयोगहरूमा भिट्रोमा DPP-4 गतिविधिलाई रोक्यो।Liagliptin द्वारा FAP अवरोधको IC50 89 nM (DPP-4 को तुलनामा लगभग 90-गुणा चयनशीलता) थियो।
भिवो अनुसन्धानमा: पुरुष विस्टार मुसा, बिगल कुकुर र रेसस बाँदरहरूमा, xanthine linagliptin लाई 1 मिलीग्राम मौखिक प्रशासन पछि> 7 h> 70% / kg को साथ एक कुशल, टिकाऊ र शक्तिशाली DPP-4 अवरोधक देखाइएको थियो।मौखिक ग्लुकोज सहिष्णुता परीक्षणको 45 मिनेट पहिले ritagliptin को db / db मुसालाई मात्र मौखिक प्रशासन, खुराक-निर्भर रूपमा प्लाज्मा ग्लुकोज शिफ्ट 0.1mg / kg (15% अवरोध) बाट 1mg / kg (66% अवरोध) मा घट्यो। ।Ligagliptin (3 र 10mg/kg) खुराक-निर्भर रूपमा प्लाज्मामा DPP-4 इन्जाइमलाई औषधि प्रशासनको 30 मिनेट भित्रमा रोक्छ।Ligagliptin (1 mg/kg, po) ले ग्लुकोज अफसेट लगभग 50% [2] लाई कम गर्यो।DPP-4 अवरोधक ligagliptin (3mg/kg, मौखिक प्रशासन) को मौखिक प्रशासनले DPP-4 गतिविधिलाई कडा रूपमा कम गर्यो, पुरानो घाउहरूमा सक्रिय GLP-1 स्थिर, र ओब / ओब मुसाहरूमा सुधारिएको उपचार।दिन 10 पोस्ट-चोट मा, liagliptin-उपचार ob/ob मुसाले प्रायः एपिथेलाइज्ड घाउहरू देखाए, न्युट्रोफिलहरूको अनुपस्थिति द्वारा विशेषता।
कागजात: प्रकार 2 मधुमेहको उपचारको लागि xanthine स्काफोल्डबाट संरचनात्मक रूपमा व्युत्पन्न शक्तिशाली DPP-4 अवरोधकहरूको नयाँ रासायनिक वर्ग पत्ता लगाइएको छ र मूल्याङ्कन गरिएको छ।व्यवस्थित संरचनात्मक भिन्नताहरूले 1 (BI 1356) को नेतृत्व गरेको छ, एक अत्यधिक शक्तिशाली, चयनात्मक, लामो-अभिनय, र मौखिक रूपमा सक्रिय DPP-4 अवरोधक जसले विभिन्न जनावर प्रजातिहरूमा रगतमा ग्लुकोजको मात्रा कम देखाउँछ।1 हाल नैदानिक चरण IIb परीक्षणहरूबाट गुज्रिरहेको छ र टाइप 2 मधुमेहको एक पटक-दैनिक उपचारको सम्भावना राख्छ।

अघिल्लो: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

अर्को: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one dihydrochloride